他汀类药物的使用方法（他汀类药物的使用）

大家好，知识小咪来为大家解答以上的问题。他汀类药物的使用方法，他汀类药物的使用很多人还不知道，现在让我们一起来看看吧！

他汀类药物是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，从而减少胆固醇合成，因此早期被称为降脂药物。他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶的抑制剂。他汀类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成(HMG-CoA)还原酶的限速酶，阻断细胞内甲羟戊酸的代谢途径，减少细胞内胆固醇的合成，从而反馈刺激细胞膜表面(主要是肝细胞)低密度脂蛋白(LDL)受体的数量和活性。他汀类药物还可以抑制肝脏载脂蛋白B-100的合成，从而减少富含甘油三酯的AV和脂蛋白的合成和分泌。自从1973年第一个他汀类药物问世以来，他汀类药物取得了巨大的成功。自从1976年第一个他汀类药物(美伐他汀)问世以来，一个日益庞大的他汀类药物家族已经建立起来。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和美伐他汀)和完全合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀(已除名)、罗苏伐他汀和匹伐他汀)。它们是最经典、最有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。他汀类药物在急性冠脉综合征早期不仅可以调节血脂，还可以抑制血管内皮的炎症反应，稳定动脉粥样硬化斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、神经保护和抗血栓形成。1994年，4S研究首次明确辛伐他汀在降低LDL-C的同时，可显著降低血脂异常患者的死亡率高达30%，同时减少心肌梗死的发生和冠状动脉血运重建的必要性。此后，关于他汀类药物改善患者预后的研究层出不穷。最近的研究表明，他汀类药物可以降低尿蛋白，延缓肾动脉硬化的进展，对肾脏有保护作用。除了降血脂的间接益处外，这种作用还与抑制系膜细胞增殖、抑制炎症因子表达和减少细胞外基质沉积有关。此外，几项大规模药物临床研究也表明，他汀类药物可以改善动脉粥样硬化患者的肾功能。阿伐他汀和冠心病评估的希腊研究发现，在1600名患有冠心病的希腊患者中，平均每天服用24mg阿伐他汀可以减少总死亡率和冠心病事件。这项研究表明，长期积极的他汀类药物治疗可以显著改善肾功能。在704名没有接受他汀类药物治疗的患者中，“常规”治疗组的肌酐清除率增加了4.9%，而阿托伐他汀强化治疗组增加了12%。在心脏保护研究(HP S)中，所有患者的肾功能在4.6年的随访后下降，但辛伐他汀显著减缓了这一趋势。除了降血脂、保护心肾的作用外，有研究认为他汀类药物还具有抗增殖、抗炎、抑制微血栓形成、诱导和促进内皮细胞NO表达的作用。他汀类药物可以逆转肺动脉高压，在心力衰竭、抗心律失常、肿瘤防治、脓毒症防治、自身免疫性疾病和阿尔茨海默病治疗等方面有一定的应用。第一个他汀类药物(美伐他汀)是由日本药理学家Akira Endo于1973年发现的。然而，它毒性太大，最终无法投放市场。现在是生产普伐他汀的原料。第一个他汀类药物由默沙东公司研发成功并投入市场，其产品洛伐他汀至今仍被广泛使用。可以认为他汀类药物是美国历史上研发最成功、销售最好、少有大挫折的一大类临床新药。因此，包括默克、辉瑞、先灵葆雅、诺华、百时美施贵宝和阿斯利康在内的大公司都拥有他汀类药物生产线。唯一受挫的是拜耳的西立伐他汀，商品名为“Buys Pavilion”。

买馆事件1997年，德国拜耳公司将自主研发的新型降脂药物Baycol(西立伐他汀，商品名：“买馆”)引入美国市场。因为降脂效果好，当年开了200多万张处方。正当拜耳信心满满地准备与美国制药巨头一试身手时，意想不到的事情发生了。2001年，美国FDA药品不良反应监测中心收到了许多来自美国各地的关于拜可尔严重不良副作用的事故报告。在美国服用这种降脂药物的患者中，发现了400多例横纹肌溶解症，其中31例死亡。之后，拜耳主动将其撤出国际市场。震惊世界的横纹肌溶解症事件并不是单纯使用拜可尔引起的，而是美国和欧洲的一些医生为了尽快降低患者的血脂，将另一种降脂药物吉非罗齐与拜可尔联合使用，从而加重了后者横纹肌溶解症的副作用。虽然他汀类药物引起肝脏和肌肉不良反应的机制尚未明确，但大量分析表明，他汀类药物不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，单独使用时耐受性良好。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和阿托伐他汀因横纹肌溶解症导致的死亡率分别为每百万处方剂量0.19、0.12、0.04和0.04。氟伐他汀据12年统计，美国有3339例横纹肌溶解症，其中约58%与其他药物联合使用有关。随着他汀类药物临床应用经验的积累和新药的研发，类似横纹肌溶解症的严重并发症的发生逐渐减少，但在普通人群中长期应用的合理性再次受到质疑。WOSCOPS在2001年的研究发现，普伐他汀可能会减少新发糖尿病。2008年的JUPITER研究表明，瑞舒伐他汀可能会增加新发糖尿病的风险。他汀类药物对新发糖尿病的风险是什么？您如何评价在有心血管疾病风险或患有心血管疾病的人群中使用他汀类药物的风险和益处？这些问题已成为近年来人们关注的焦点。然而，在许多荟萃分析中，绝经后妇女的情况仍然不是这样。

本文到此结束，希望对大家有所帮助。

标签：

版权声明：本文由用户上传，如有侵权请联系删除！