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溴隐亭可用于治疗(溴隐亭的疗效和用法)

发布时间:2022-07-20 19:12:09孙茜琬来源:

导读大家好,知识小咪来为大家解答以上的问题。溴隐亭可用于治疗,溴隐亭的疗效和用法很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!溴隐亭是一种多...

大家好,知识小咪来为大家解答以上的问题。溴隐亭可用于治疗,溴隐亭的疗效和用法很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!

溴隐亭是一种多肽麦角生物碱,是一种特异性中枢多巴胺受体激动剂,能兴奋突触后多巴胺受体。在正常剂量下,D2受体被刺激,可以起到抗震颤的作用。突触前膜的D3受体可在低剂量下被激发,从而减少多巴胺的释放,可用于治疗亨廷顿舞蹈症。能刺激垂体细胞多巴胺受体,减少垂体泌乳素和生长激素的释放。

口服吸收迅速,但由于肝脏的首过效应,其吸收不完全,仅为28%。Tmax在给药后1-3小时。与血浆蛋白的结合率达到96%。血清半衰期约3小时,疗效持续约14小时。口服后个体差异很大。口服溴隐亭几乎完全被肝脏代谢或消除,约90%通过胆道排出,只有2%通过尿液排出。

1.指示

1.震颤麻痹的治疗:溴隐亭是一种中枢多巴胺受体兴奋剂,可直接兴奋锥体外系的多巴胺受体。对治疗帕金森病有效,具有半衰期长、疗效持续时间长、耐药性低的特点。对强直、运动功能减退的重症患者有明显效果,左旋多巴与左旋多巴合用可明显减轻左旋多巴引起的“开-关”现象和运动障碍。

2.慢性精神分裂症和躁狂症的治疗:慢性精神分裂症,尤其是以阴性症状为主的精神病理学基础,是由于多巴胺功能下降所致。溴隐亭是一种中枢多巴胺受体兴奋剂,能增强多巴胺受体的活性,所以有效。

3.抑郁症的治疗:溴隐亭通过增强多巴胺能神经元的活性对抑郁症有效。溴隐亭用于治疗抑郁性精神病,效果良好。

4.抗精神病药物恶性综合征的治疗:该综合征是抗精神病药物的严重并发症。溴隐亭对它有很好的作用。目前提倡对需要抗精神病药物治疗且易发生抗精神病药物恶性综合征的患者使用溴隐亭进行预防。

5.可卡因戒断综合征的治疗:溴隐亭能有效减少可卡因成瘾和戒断焦虑症状。

6.高泌乳素血症及催乳素瘤的治疗:溴隐亭治疗催乳素瘤非常有效,有效率可达80%-90%。

7.催乳素瘤的术前准备和术后处理:催乳素瘤采用放疗和手术治疗时,口服溴隐亭可取得较满意的效果,可减少腺瘤,改善垂体功能。

8、用于泌乳:溴隐亭可抑制产后催乳素分泌,对泌乳有显著作用。

9.对于无功能性垂体瘤:溴隐亭可用于有手术和放疗禁忌症的无功能性垂体瘤患者。

10.治疗男性性腺功能减退:溴隐亭对男性乳腺发育、阳痿、精液不足有一定疗效。

11.女性不孕症的治疗:溴隐亭对高泌乳素血症引起的女性不孕症有显著疗效。妊娠率可达37.5%-81%。微腺瘤妊娠率为70.3%,大腺瘤妊娠率为37.5%,可有效控制妊娠期催乳素瘤的快速生长。用溴隐亭治疗排卵障碍性不孕症212例。

12.月经失调的治疗:月经不调、痛经、月经量少往往与催乳素分泌过多有关。溴隐亭通过抑制催乳素的分泌对其有一定的作用。

13.治疗经前综合症。

14.多囊卵巢综合征的治疗:溴隐亭可明显减弱黄体生成素的波动,降低血清睾酮水平,恢复卵巢功能,使月经恢复正常,防止多囊卵巢的发育。

15.治疗乳腺疾病:溴隐亭通过抑制催乳素分泌,降低其对卵泡刺激素的拮抗作用,恢复卵巢功能,治疗乳腺疾病,对乳腺增生、溢乳、产后泌乳、产后乳腺炎等疾病有一定疗效。

16.垂体生长激素肿瘤的治疗:溴隐亭对生长激素(GH)肿瘤的疗效为50%-80%。正常情况下,溴隐亭可刺激下丘脑-垂体分泌生长激素,但在垂体腺瘤和肢端肥大症患者中,通过刺激垂体激素细胞上的多巴胺受体,拮抗5-HT的作用,抑制生长激素的分泌,使血浆生长激素水平明显下降。

17.肢端肥大症的治疗:溴隐亭可抑制垂体生长激素的分泌,降低血液生长激素水平,对肢端肥大症有较好的疗效,有效率达70%-92%。同时可以改善或恢复大部分患者的糖耐量,减少胰岛素或口服降糖药的用量。

18.库欣病的治疗:大部分库欣病是由促肾上腺皮质激素肿瘤引起的,少数是下丘脑分泌的促性腺激素释放激素(GRH)异常。溴隐亭可降低促肾上腺皮质激素,因此可用于治疗库欣病,有效率为30%-40%。

19.垂体甲状腺机能亢进的治疗:主要通过手术。对有手术禁忌症者,可长期使用抗甲状腺药物加溴隐亭,效果满意。溴隐亭通过抑制垂体前叶释放促甲状腺素而有效。

20.糖尿病的治疗:溴隐亭对型和型糖尿病及隐性糖尿病有一定疗效,机制不明。型糖尿病加用溴隐亭后,胰岛素用量减少,血糖控制稳定,自然缓解率高。

21.肝性脑病的治疗:溴隐亭可刺激突触后多巴胺受体,加强神经传导,增加脑血流量和脑代谢的作用,可有效改善肝性脑病的临床症状。

22.青光眼的治疗:多巴胺受体与眼压的控制有关。溴隐亭能刺激多巴胺受体,降低眼压,因此可用于治疗青光眼。

23.特发性水肿的治疗:特发性水肿多见于育龄期女性。有人认为与外周多巴胺系统功能有关。溴隐亭可以减少每日体重增加,快速缩小早晚体重差。改善自觉症状,增加排尿,减少直立位醛固酮分泌,减少醛固酮对直立位的反应。

  2、用法用量

  1、治疗震颤麻痹:开始每次0.625mg,每日1-2次,每3-7日加0.625mg;或2.5mg/d,每周加2.5mg,直至7.5-30mg/d,至最佳疗效的最小剂量为止。

  2、治疗慢性精神分裂症和躁狂症:慢性精神分裂症:2-2.5mg,每日1次。小剂量溴隐亭(每日7.5mg)对躁狂症有一定疗效。

  3、治疗抑郁症:5mg/d,1周后渐加至10-25mg/d,治疗4周,有效率76%。

  4、治疗可卡因戒断综合征:0.625mg/次,一日4次。用药后其戒断症状可获改善。

  5、治疗高泌乳素血症和泌乳素瘤:每日1.25-2.5mg,分3次睡前和餐间服,以后渐增至维持量,每次2.5mg,一日2-3次,一般每日不超过15mg。

  6、用于无功能性垂体肿瘤:剂量一日30-60mg,分次口服。用药1年以上可使肿瘤缩小。

  7、治疗男性性腺功能减退:口服一日5-10mg。

  8、治疗妇女不孕症:小剂量、间断、短期用药,于月经第5天开始,1.25mg,一日2次;或2.5mg,睡前服;连续服药至基础体温上升3-7天停药,结果每例用药周期平均为2.7个,妊娠率100%。

  9、治疗月经紊乱:月经不调、痛经、月经稀少等用法:口服每次1.25-2.5mg,每日2-3次,但停药后复发率很高,可达70%-80%。

  10、治疗经前期综合征:用法:口服每次1.25-2.5mg,每日2-3次,可在月经周期第14天开始服用至月经来潮。

  11、治疗乳腺疾病:治疗乳腺增生:月经来潮后第5天开始服药至下次月经来潮,中间停药4天。第一周前3天,1.25mg,一日2次,后4天,1.25mg一日3次;第二周前3天,2.5mg,一日2次,后4天2.5mg,一日3次。一直维持到该周期结束。其他疾病:每次口服1.25-2.5mg,每日2-3次。乳腺炎需与抗生素合用。

  12、治疗垂体生长激素瘤:每日口服10-60mg。

  13、治疗肢端肥大症:通常剂量开始时每次口服1.25-2.5mg,每日4次,最大剂量可达一日60mg。一般应每隔3个月测定生长激素的血浓度,以决定适宜的用量。溴隐亭治疗本症起效较慢,其最大疗效常需8-12周才出现。

  14、治疗多囊卵巢综合征:溴隐亭可以使此症患者的黄体生成素的波动明显减弱,血清睾酮水平降低,卵巢功能恢复,月经转为正常,阻止多囊卵巢的发展。

  15、治疗垂体性甲亢:常用量为每日7.5mg。

  16、治疗肝性脑病:开始口服一日2.5mg,以后每隔3日递增2.5mg,直至每日达15mg作为维持量。一般用药为8至12周以上。

  17、治疗青光眼:可用其0.01%-0.05%滴眼剂滴眼,每日数次。

  3、不良反应

  常见的主要不良反应有恶心、呕吐、厌食、便秘、腹痛、头痛、眩晕、疲倦和直立性低血压、多动症、运动障碍和精神症状,发生率达68%。少见的不良反应有口干、视力模糊、复视、胃肠道出血、烦躁、记忆力减退、性格异常、红斑性肢痛症、雷诺现象、心律失常等。多发生于治疗初期和高剂量时。连续用药后可减轻,与食物同服时也可减轻。约3%需中止用药。另外,长期(1年以上)大剂量(每日22.5mg以上)应用溴隐亭可出现肺及胸膜纤维化,其发生率为2%-3%,多见于老年人和吸烟患者。

  4、相互作用

  1、溴隐亭可与以下药物伍用

  (1)左旋多巴:两药合用对治疗震颤麻痹有协同作用,可减少左旋多巴用量(应用溴隐亭10mg,需减少左旋多巴用量12.5%)。可减轻左旋多巴引起的“开关”现象和不自主运动,并可防止症状的日内变动。可用于对左旋多巴疗效不佳病人。

  (2)胰岛素:溴隐亭可增强胰岛素治疗糖尿病的疗效,合用可使血糖控制平稳。

  (3)抗甲状腺药物:溴隐亭可抑制垂体前叶促甲状腺素的释放,与抗甲状腺药物合用可明显增强治疗垂体性甲亢的疗效。

  2、溴隐亭应避免与以下药物合用

  (1)吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类抗精神病药物:上述药物均能明显升高血清泌乳素浓度,对抗溴隐亭的抗泌乳素分泌作用。然而溴隐亭可用于治疗抗精神病药物所致的溢乳,效果良好;与氟哌啶醇合用于治疗精神分裂症时有协同作用。

  (2)降压药物:合用易致低血压。利舍平、甲基多巴等降压药物可升高血清泌乳素水平,对抗溴隐亭的抗泌乳素分泌作用。

  (3)H2受体阻断剂:可明显升高血清泌乳素浓度,使溴隐亭减效。

  (4)灰黄霉素:合用可减弱溴隐亭的作用。

  (5)乙醇:乙醇可增强溴隐亭的不良反应。溴隐亭也增加患者对乙醇的敏感性。因此应用溴隐亭治疗期间应避免饮酒或使用酒精作为溶媒的药物。

  严重精神病史和患心肌梗死者禁用,周围血管疾病和消化道溃疡患者慎用。

本文到此结束,希望对大家有所帮助。

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