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信立泰口服小分子新冠治疗药物临床试验申请获受理

发布时间:2022-12-22 13:54:47范博巧来源:

导读新京报讯(记者张兆慧)12月21日,信立泰发布公告,自主研发的创新小分子药物SAL0133片临床试验申请获得受理。SAL0133系信立泰自主创新研发...

新京报讯(记者张兆慧)12月21日,信立泰发布公告,自主研发的创新小分子药物SAL0133片临床试验申请获得受理。

SAL0133系信立泰自主创新研发、具有自主知识产权的强效、广谱抗新型冠状病毒的3CL蛋白酶(3C-like protease,3CLpro)抑制剂,拟开发临床适应症为治疗成人轻型/普通型新型冠状病毒肺炎(COVID-19)。

3CLpro在新型冠状病毒的RNA复制中具有重要作用,主要作用于病毒进入宿主细胞后的初始复制阶段,抑制3CLpro蛋白酶的活性,可有效阻断病毒复制,达到抗新型冠状病毒的作用。此外,3CLpro在Beta冠状病毒中保守性高,SARS-COV-2与SARS-COV的3CLpro同源性大于96%,两者结构基本一致,已报道的很多3CLpro抑制剂具有广谱抗冠状病毒能力。由于人体内没有与3CLpro类似切割位点的蛋白酶,可筛选高特异性的抑制剂,且安全性较好。

临床前研究数据显示,SAL0133在酶水平活性显示出对3CLpro的强力抑制活性,对野生型新冠病毒及Alpha(B.1)、Beta、Delta、Omicron(BA.2、BA.5)五种新冠变异株均有较强的抗病毒活性,对当前流行株Omicron BA.5株的抗病毒活性EC90值是奈玛特韦的10倍。在新冠病毒感染的动物模型体内,SAL0133可显著降低肺部组织病毒载量,并明显改善肺部炎症,其显著降低病毒载量的剂量低于奈玛特韦。

非临床药代动力学研究证实,SAL0133表现出良好的口服吸收特性,渗透性好,口服生物利用度高,半衰期长,代谢稳定性好,口服暴露量高。GLP毒理学研究证明SAL0133具有良好的安全性。

信立泰称,SAL0133作用机制明确,具有强力、广谱的抗新冠病毒作用,预期不需要联合CYP3A4抑制剂利托那韦,药物相互作用的潜在风险较低;有望实现临床单药用药、每日一次,改善患者用药顺应性,若能研发成功并获批上市,将为患者提供新的用药选择,满足未被满足的临床需求。

校对 刘军

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